Mary Fernandez - Colección de propiedad industrial e intelectual (Vol. 1)

Efectivamente, el polimorfismo es una cualidad inherente de ciertos compuestos químicos y elementos,[14] y en consecuencia, el fenómeno del polimorfismo no constituye un invento. Sin embargo, no puede confundirse el fenómeno del polimorfismo con una forma polimórfica en particular.

Las patentes sobre polimorfos en modo alguno intentan obtener el reconocimiento de un derecho exclusivo sobre el fenómeno del polimorfismo, sino que sólo se limitan a proteger una determinada forma cristalina.

Una forma polimórfica particular constituye un invento en los términos del artículo 4 de la Ley de Patentes. El artículo 4.a de la Ley de Patentes define al término “invento” de la siguiente manera:

“A los efectos de esta ley se considerará invención a toda creación humana que permita transformar materia o energía para su aprovechamiento por el hombre”.

Es decir, invento es la transformación de materia o energía para su aprovechamiento por el hombre.

En este punto, resulta claro que un polimorfo constituye una transformación de materia o energía para su aprovechamiento por el hombre. En este mismo sentido, las propias Pautas reconocen que los polimorfos presentan ventajas para su aprovechamiento por el hombre.

Es así como las Pautas manifiestan:

“Las diferencias en la disposición de átomos y/o moléculas de una misma sustancia en la celda cristalina unitaria, pueden traducirse en modificaciones de algunas propiedades físico-químicas de importancia farmacéutica (tales como punto de fusión, solubilidad, perfil de disolución, biodisponibilidad)…”

Tampoco resulta cierto que los polimorfos se generen sin intervención alguna del hombre.

Determinadas formas polimórficas no se obtienen sin la directa intervención del hombre. Sin embargo, las Pautas sostienen erróneamente:

“…una sustancia en estado sólido puede presentarse como un sólido amorfo y/o en diferentes formas cristalinas correspondientes a diferentes arreglos de las moléculas en su estructura interna, ello de acuerdo con las condiciones físicas que rigen durante su formación que son propias de cada forma polimórfica e independientes de la acción de hombre”.

La directa intervención del hombre resulta no sólo necesaria sino que imprescindible para la obtención de determinadas formas polimórficas de interés en la industria farmacéutica.

En consecuencia, resulta claro que los polimorfos son inventos de acuerdo con el artículo 4.a de la Ley de Patentes.

(b) Actividad inventiva de los polimorfos

Las Pautas también determinan que las invenciones de polimorfos y los pseudo polimorfos no serán admisibles pues éstos carecerían de actividad inventiva.

Las Pautas argumentan en este punto:

“Toda vez que las reivindicaciones sobre polimorfos resultan de la mera identificación y/o caracterización de una nueva forma cristalina de una sustancia ya conocida en el estado de la técnica, aun cuando presenten diferencias farmacocinéticas o de estabilidad en relación a las formas sólidas (amorfas y/o cristalinas) ya conocidas de la misma sustancia, tales reivindicaciones no son admisibles”.

Asismismo,

“Aunque los hidratos y solvatos posean composición química diferente de los principios activos previamente conocidos, toda vez que los hidratos se conforman a partir de la exposición del compuesto químico a las condiciones de hidratación proporcionadas, y los solvatos resultan de las condiciones específicas aplicadas, ellos no son patentables en forma separada del respectivo principio activo.

Los procesos de obtención de pseudopolimorfos constituyen una experimentación de rutina en la preparación de drogas; no son patentables.”

La existencia de formas polimórficas y pseudo polimórficas, aunque intrínseca, no puede ser anticipada, y pueden contribuir claramente en los métodos de fabricación del producto farmacéutico.[15] También los polimorfos son relevantes desde el punto de vista del grado de disolución del producto final y, potencialmente, en los efectos de la biodisponibilidad.[16]

A modo de ejemplo cabe citar el antibiótico palmitato de cloranfenicol, el cual es una forma cristalina de alta efectividad, mientras que otra forma cristalina del mismo compuesto no posee actividad farmacológica.[17]

Los polimorfos y los pseudo polimorfos no son obvios pues resulta imposible predecir sus características y ventajas específicas.

La prohibición de patentar polimorfos y pseudo polimorfos constituye una ilegítima restricción a obtener patentes para todas las invenciones en todos los campos de la tecnología (conf. Art. 27 del Acuerdo ADPIC).

Esta prohibición, producto de considerar erróneamente que los polimorfos y los pseudo polimorfos son obvios a la luz del arte previo, carece de fundamento normativo pues estas invenciones no se encuentran prohibidas por el Acuerdo ADPIC ni por la Ley de Patentes.

En consecuencia, sólo corresponde aplicar los requisitos generales (novedad, actividad inventiva y aplicación industrial) para determinar en cada caso en particular si corresponde el otorgamiento de una patente.

Un polimorfo o un pseudo polimorfo serán nuevos si no existe otro idéntico (novedad fotográfica) en el arte previo.

Asimismo, un polimorfo y un pseudo polimorfo cumplirán con el requisito de actividad inventiva si no resulta obvio para una persona con conocimientos medios en la materia a partir de las enseñanzas del arte previo. Es aquí donde las propiedades físico-químicas del polimorfo y del pseudo polimorfo deben ser consideradas. En tal sentido, cabe analizar si las propiedades físico-químicas del nuevo polimorfo resultaban obvias, para una persona con conocimientos medios en la materia, a la luz del arte previo.

El requisito de aplicación industrial aparece como el de más fácil determinación toda vez que los polimorfos y los pseudo polimorfos son utilizados en la industria farmacéutica.

Los polimorfos son patentables tanto en los Estados Unidos como en la Oficina Europea de Patentes.[18] De hecho la Oficina Europea de Patentes emplea el mismo estándar aplicado por la Oficina alemana de Patentes. Es así que la Oficina alemana de Patentes sostuvo en el caso Kristallformen[19] que los productos de igual fórmula química no son idénticos (y son por lo tanto nuevos), si difieren en alguna característica.

De acuerdo a lo anteriormente desarrollado, corresponde revocar las Pautas pues éstas restringen ilegítimamente el derecho del inventor a obtener patentes sobre polimorfos.

b. Enantiómeros

Las Pautas también excluyen a los enantiómeros de la materia patentable.

“Cuando se revela la estructura molecular de un compuesto racémico (que posee ambos enantiómeros en una relación 1:1), la novedad de los compuestos enantioméricos que la forman también se pierde, dado que al conocerse la fórmula molecular (se encuentre o no escrita en forma tridimensional) necesariamente queda revelada, para el hombre del oficio, la existencia de sus enantiómeros y diasteroisómeros, en consecuencia, no son patentables aun cuando en la solicitud se describan propiedades diferentes.”

Las Pautas son contrarias al artículo 27 del Acuerdo ADPIC y al artículo 1° de la Ley de Patentes.

En efecto, el artículo 27 del Acuerdo ADPIC establece:

“…las patentes podrán obtenerse por todas las invenciones, sean de productos o de procedimientos, en todos los campos de la tecnología, siempre que sean nuevas, entrañen una actividad inventiva y sean susceptibles de aplicación industrial” En igual sentido, el art. 1° de la Ley de Patentes.

Sin embargo, y contrariamente al mandato establecido por el artículo 27 del ADPIC, las Pautas prohíben la patentabilidad de un tipo determinado de invenciones, como son los enantiómeros.