Описан случай отравления фармацевтическим ФНТ в комбинации с диазепамом врача–анестезиолога, наркомана, который был обнаружен в бессознательном сознании. Рядом был найден шприце жидкостью красного цвета. Результаты анализа приведены в табл. 4.
Таблица 3. Диапазон содержания фентанила при смертных случаях в результате передозировки, нг/мл или нг/г.
Содержание |
Кровь |
Мозг |
Печень |
Почки |
Моча |
среднее |
8,3 |
20 |
37 |
18 |
28 |
диапазон |
3,0–28 |
9,2–30 |
5,9–78 |
6,1–42 |
5,0–93 |
Таблица 4. Концентрация веществ в биожидкостях и органах при отравлении фентанилом в комбинации с диазепамом, мкг/л или мкг/кг. Н.о. = не обнаружен.
Проба |
Фентанил |
ДЗП |
Нор–ДЗП |
Оксазепам |
шприц |
2,8 |
н.о. |
н.о. |
н.о. |
сыворотка |
17,7 |
обнаружен |
. |
– |
кровь |
27.5 |
206,0 |
35,8 |
3800 |
моча |
92,7 |
123,6 |
128,0 |
22800 |
желчь |
58,2 |
492,7 |
147,2 |
4700 |
печень |
77,5 |
271,4 |
164,7 |
9500 |
почки |
41,5 |
139,0 |
141,5 |
н.о. |
мозг |
30,2 |
155,7 |
21,5 |
9300 |
легкие |
83,4 |
72,8 |
119 |
6800 |
ткань желудка |
31.6 |
855,5 |
52,5 |
н.о. |
содержимое желудка (450 г) |
7,4 мкг |
57,1 мкг |
25,0 мкг |
н.о. |
При отравлении пластырем, содержащим ФНТ (3 пластыря с дозой 100 мкг/ч на теле), получены следующие значения содержания ФНТ:
■ кровь – 25 нг/мл
■ мозг – 54 нг/г
■ сердце – 94 нг/г
■ почки – 69 нг/г
■ печень – 104 нг/г.
При скрининговом исследовании биожидкостей или тканей обычные аналитические методы токсикологического анализа часто оказываются неэффективными для обнаружения запрещенных аналогов фентанила. В этих случаях результаты химико–токсикологического анализа могут вступать в противоречие с данными клинического обследования или данными аутопсии, указывающими на возможность употребления фентанилов. Для надежного детектирования этих соединений необходимо применять высокочувствительные и специфичные методики анализа.
Метадон (6–диметиламино–4,4–дифенил–3–гептанон) является синтетическим опиоидом и, отличаясь от морфина по химической структуре, оказывает на организм человека во многом сходное действие. Изучение метадона началось с 1946 г., когда было установлено, что он является наркотическим анальгетиком. Некоторое время его использовали как замену морфина при сильных болях, причем в отличие от морфина метадон эффективен при оральном применении.
Метадон имеет высокое сродство к мю–опиоидным рецепторам и с 1963 г. применяется для лечения больных с опиатной (героиновой) зависимостью. Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировка при лечении должна поддерживаться на одном уровне или непрерывно уменьшаться. Лечение обычно проводят в течение продолжительного периода времени с одновременным назначением других терапевтических средств и сеансов психотерапии.
Вместе с тем, поскольку сам метадон является наркотическим средством, его применение для лечения не бесспорно и отвергается многими врачами–наркологами, считающими сомнительной пользу от его применения, а вред очевидным. Кроме того, метадон имеет значительный наркотический эффект, ведущий к злоупотреблениям, и его распределение должно тщательно контролироваться.
Торговые названия лекарственного средства: Амидон, Аданон, Фенадон, Долофин, Физептон, Гептадон, Amidone, Anadon, Phenadone, Dolophine, Physeptone, Heptadone
Оптические изомеры (энантиомеры) метадона
Лекарственное средство метадон является рацематом, т.е. смесью 1:1 двух оптических изомеров:
■ R–(–)–метадон, под названием «Левометадон» и
■ S–(+)–метадон.
R–(–)–метадон (далее R–(–)–МТД) – фармакологически активен, S–(–1–)–метадон (далее S–(+)–МТД) – в 25–50 раз менее активен, таким образом активность метадона как лекарственного средства определяется активностью его Р–(–)–энантиомера.
Оптические изомеры метадона имеют различные фармакокинетические и фармакодинамические параметры, данные, имеющиеся в литературе, относятся в основном к рацемическому метадону.
Действие метадона на организм
При терапевтических дозах метадон проявляет аналгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно–сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20–30 мин после орального приема. Аналгезирующее действие проявляется через 4–6 ч. Побочные эффекты: головокружение, расслабление, тошнота, рвота, потение. При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких, миоглобинурия и острая почечная недостаточность. Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков и др. По мнению некоторых исследователей, эффекты синдрома отмены незначительны, однако в ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу.
Читать дальше