Нина Веселовская - Наркотики

Исходное соединение и основные метаболиты могут быть обнаружены в биожидкости методами ПФИА и ГХ/МС спустя 1–2,5 сут после употребления. Так, после приема разовой дозы МДЕА 140 мг: исходное соединение и ГГЭА обнаруживаются в моче в течение 33–62 ч, МДА – 32–36 ч, основной метаболит ГМЭА – 7–8 дней, а ГМА, ГГА, ГМФА, ГГФА и пиперонилацетон в следовых количествах детектируются только первые несколько часов после приема. Таким образом, факт потребления МДЕА может быть установлен по длительному, до 7–8 дней, обнаружению в моче его основного метаболита ГМЭА. При употреблении 100 мг МБДБ моча дает положительный результат при иммунных анализах в течение 36 ч, а слюна – в течение 17 ч.

При систематическом употреблении МДОА могут детектироваться в волосах в широком диапазоне концентраций. В частности, найдено для волос головы, подмышечной впадины, паха и ног, соответственно: МДМА – 53,38; 16,17; 35,37 и 67,62 нг/мг, МДА – 7,96; 2,07; 4,19 и 12,50 нг/мг и АМФ – 10,16; 2,65; 6,35 и 15,60 нг/мг.

Поступающий в нелегальную торговлю МДМА представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, которые различаются по фармакокинетическим свойствам. Выведение нейротоксичного S–(+)–МДМА, как и его метаболита S–(+)–МДА, примерно вдвое превышает выведение R–(–)–МДМА и R–(–)–МДА. В опытах с крысами было показано, что в различных участках мозга уровень (–)–МДМА выше, и, соответственно, уровень метаболита (–)–МДА ниже, чем для (+)–энантиомеров, что говорит о меньшей метаболитической активности (–)–МДМА в мозге крыс. Профили энантиомеров МДМА и метаболита МДА после введения 10 мг/кг рацемического МДМА, отражающие распределение в мозговую ткань и выведение в мочу, аналогичны.

Смерть непосредственно от употребления МДОА наступает, в основном по причине острой сердечной недостаточности и обезвоживания организма. При анализе биожидкостей и тканей в случаях смертей, связанных с систематическим употреблением МДА, МДМА, МДЕА и МБДБ, данные показывают широкий интервал концентраций исходных соединений и метаболитов, например, 0,9–2 мкг/мл МДМА и МДЕА в крови. В одном из описанных случаев гибели, связанной с приемом МДМА, приводятся величины концентраций: МДМА (мкг/мл) в крови 2,32, в моче 118,8 и в стекловидном теле 1,11, метаболита МДА (мкг/мл): в крови и стекловидном теле менее 0,25, в моче 3,86. При потреблении МДА «фатальные» концентрации МДА в крови 2,3–26, в моче 46–175 мкг/мл. Результаты анализа часто указывают на одновременное (или последовательное в течение небольшого интервала времени) введение смеси родственных соединений. В одном из таких примеров, например, концентрации МДА, МДМА и МДЕА в крови соответственно составили 0,25; 0,43 и 0,3 мг/л.

Описано немало смертных случаев при автокатастрофах, связанных с употреблением МДМА, МДЕА и МБДБ. Для такого случая приводятся величины, характеризующие распределение МДЕА в тканях органов (мг/кг):

Фентанил и его аналоги представляют класс синтетических наркотиков, многие из которых синтезированы в подпольных лабораториях с использованием обычных доступных реагентов и простого химического оборудования. Биологическое действие фентанилов подобно действию опиатов, однако некоторые фентанилы по эффективности в сотни раз превышают эффективность морфина.

К настоящему времени синтезировано более сотни аналогов фентанила, которые различаются только по силе и продолжительности действия, из них более 12 циркулируют на нелегальном рынке наркотиков в различных странах. Высокая эффективность, низкие дозы, требующиеся для создания эффекта, множественность продуцируемых эффектов, возможность получения структурных аналогов делают детектирование аналогов фентанила, находящихся в нелегальной продаже, очень трудным. Несмотря на повсеместную борьбу с нелегальным производством, распространением и потреблением фентанилов, их чрезвычайно высокая эффективность и относительная легкость синтеза делают эти наркотики серьезной угрозой всему миру.

Фентанил (далее ФНТ), химическое название М–(1–фенэтил–4–пиперидил) пропионанилид – синтетический наркотический анальгетик высокой эффективности (в 100 раз сильнее морфина) и короткого действия был синтезирован впервые в конце пятидесятых фармацевтической компанией в Бельгии (Janssen). Под названием Sublimaze он введен в клиническую медицину как внутривенный анестетик для пре– и постоперативной медикации. Действие наступает через 1–2 мин и длится 30–60 мин.