Нина Веселовская - Наркотики

Известны также случаи суицидов, в той или иной степени связанных с употреблением МДМА.

Нелегальный синтез подпольными лабораториями осуществляется разными методами. В зависимости от выбора в препарате могут присутствовать примеси, указывающие на способ нелегального синтеза. Обычный набор примесей, включающий исходные, промежуточные и побочные продукты синтеза, приведен ниже.

■ сафрол

■ изосафрол

■ гликоль изосафрола

■ пиперонилацетон (3,4–метилендиоксифенил–2–пропанон)

■ N–формил–3,4–метилендиоксиметиламфетамин

■ N–формил–3,4–метилендиоксиметилметамфетамин

■ 1–(3,4–метилендиоксифенил)–2–бромпропан и другие.

В нелегальную продажу МДОА поступают в виде солянокислых солей (гидрохлоридов) в форме таблеток, капсул или порошков. Наиболее распространенной формой являются таблетки с различными логотипами на поверхности. Основной способ употребления – оральный, но также применяется ингаляция через нос и внутривенное введение. В состав таблеток входят различные наполнители и добавки: крахмал, лактоза, сахароза, карбонат кальция, сода, кофеин, аспирин, парацетамол, хинин и др. Нередко одна таблетка содержит два–три соединения класса: например, МБМА и МДЕА или МДБД и МДЕА.

Разовая доза в зависимости от типа соединения 50–100 (80–125) мг (для МДА – до 230 мг), при развитии толерантности количество может быть увеличено до 300–500 мг, однако доза выше 500 мг приводит к летальному исходу.

Фармакологический эффект проявляется через 30–45 мин после орального приема, достигает максимума через 1–1,5 ч и продолжается от 3 до 10 (4–6) ч. Последействие может продолжаться в течение нескольких дней. Период «полужизни» МДМА в плазме T ½=7,6 ч. После приема внутрь соединения быстро всасываются и через 15–30 мин могут быть обнаружены в плазме.

Концентрация МДМА в крови, определяемая как «терапевтическая», составляет 0,1–4),35 мг/л, а летальные значения колеблются в пределах 0,9–2,0 мг/л для МДМА и 2–10 мг/л для МДА. Интервал концентрации в плазме для 7 случаев токсикологического анализа: МДМА 62–528 нг/мл, метаболита МДА 20–60 нг/мл.

После орального приема дозы МДМА 1,5 мг/кг двумя субъектами максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч и составляет около 330 нг/мл. Затем в интервале от 2 до 9 ч следует медленное уменьшение до 130–170 нг/мл. Спустя 9 ч после приема значительные количества МДМА присутствуют в плазме. Через 24 ч после приема разовой дозы 50 мг МДМА концентрация в плазме снижается до 5 нг/мл. В плазме обнаруживается единственный метаболит МДА, который появляется спустя 135 (субъект А) и 90 (субъект Б) мин после приема и достигает максимальной концентрации 15,3 (субъект А) и 10 (субъект Б) нг/мл через 380 и 150 мин, соответственно.

Всасывание из ЖКТ происходит быстро. Соединения легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация МДОА (см. рис 1) протекает в основном как два перекрывающихся процесса.

Первый – не затрагивает циклический заместитель и включает:

■ Дезалкилирование азота боковой цепи (метаболит 1).

■ Окислительное дезаминирование (метаболит V).

■ Гидроксилирование ароматического кольца (метаболит VI).

Второй идет с окислением метилендиоксизаместителя и образованием соответствующих 3,4–метокси– и/или гидроксизамещенных фенилалкиламинов (метаболиты II–IV). Аналогичный процесс идет и с участием метаболитов I (VII, VIII) и метаболитов V (IX, X). Гидроксилированные метаболиты далее конъюгируются с образованием глюкуронидов и сульфатов.

Основные метаболиты МДМА и МДЕА – 4–гидрокси–3–метоксипроизводные (III на схеме). Деалкилированный метаболит МДА образуется в меньшем количестве.

Основные метаболиты МДМА

■ 4–гидрокси–3–метоксиметамфетамин (ГММА, III)

■ 3,4–метилендиоксиамфетамин (МДА, I).

Минорные метаболиты МДМА

■ 3,4–дигидроксиметамфетамин (ГГМА, II)

■ 4–гидрокси–3–метоксиамфетамин (ГМА, VIII)

■ 3,4–дигидроксиамфетамин (ГГА, VII).

Основные метаболиты МДЕА

■ 4–гидрокси–3–метоксиэтиламфетамин (ГМЭА)

■ 3,4–метилендиоксиамфетамин (МДА).

Рис. 1. Схема метаболических превращений МДМА: