Константин Маслов - Клиническая психофармакотерапия в России. Руководство для врачей

Существует несколько подходов к классификации по длительности действия. Отечественные исследователи выделяют [24] препараты короткого (до 5 часов), среднего (5—24 часа) и длительного (более 24 часов) действия. Американские и европейские исследователи выделяют [32, 33] препараты короткого (до 6 часов), среднего (6—24 часа) и длительного (более 24 часов) действия. Австралийские исследователи выделяют [25] препараты ультракороткого (до 6 часов), короткого (6—12 часов), среднего (12—24 часа) и длительного (более 24 часов) действия. Необходимо отметить, что указаные классификации во многом пересекаются.

С учетом средней рекомендуемой ВОЗ продолжительности сна [34] и средней продолжительности светового дня в северном полушарии в европейской части России, наиболее подходящей для клинической практики представляется классификация исследователей из Австралии [25].

Ниже представлена классификация анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов по продолжительности действия (периоду полувыведения препарата и его активных метаболитов, в порядке возрастания) (название – период полувыведения, ч; [период полувыведения, ч активных метаболитов]):

1) Препараты ультракороткого действия (менее 6 часов):

– Мелатонин – 0,75.

– Фабомотизол – 0,82.

– Залеплон – 1.

– Золпидем – 2,4.

– Буспирон – 2—3 [4,8].

– Тетраметилтетраазабициклооктандион – 3.

– Зопиклон – 5.

2) Препараты короткого действия (от 6 до 12 часов):

– Тофизопам – 6—8.

– Оксазепам – 5—15.

3) Среднего действия (от 12 до 24 часов):

– Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 6—18.

– Этифоксин – 6 [20].

– Гидроксизин – 7—20.

– Лоразепам – 10—20.

– Алпразолам* – 11—16.

4) Длительного действия (свыше 24 часов):

– Хлордиазепоксид – 5—30 [100].

– Нитразепам – 16—48.

– Клоназепам – 20—60.

– Диазепам – 20—70 [100].

– Медазепам – 20—176.

– Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин – 86,7.

* – обладает тимоаналептическим, некоторым стимулирующим действием [24], имеет больший потенциал для развития зависимости [24, 25], чем другие препараты из группы бензодиазепинов, хорошо показал себя при купировании панических атак [35, 36].

Преимущества, недостатки и оптимальная тактика применения анксиолитиков, снотворных и седативных средств:

– препараты ультракороткого действия (менее 6 часов) – практически не влияют на фазовую структуру сна, не вызывают дневной сонливости, не куммулируют в организме, плохо подходят для сосбственно лечения тревоги, используются в качестве снотворных препаратов (для лечения нарушений сна), возможен эпизодический прием («по требованию»), возможно применение у пожилых;

– препараты короткого действия (от 6 до 12 часов) – не куммулируют в организме, сравнительно невысокий (среди бензодиазепинов) потенциал развития зависимости, хорошо влияют на терапию тревоги, вероятна дневная сонливость, если принимаются перед сном, возобновление бессонницы может произойти после отмены, используются в качестве снотворных препаратов (для лечения нарушений сна), но менее предпочтительны, чем ультракороткие (выше вероятность дневной сонливости), оказывают действие на тревогу, возможен как эпизодический прием («по требованию»), так и курсовое лечение;

– препараты среднего действия (от 12 до 24 часов) – не куммулируют в организме, сравнительно невысокий (среди бензодиазепинов) потенциал развития зависимости, хорошо влияют на терапию тревоги, еще более (чем для препаратов короткого действия) вероятна дневная сонливость, возможно применение у пожилых (но не оптимально), возможно возобновление бессонницы после отмены (чаще чем для препаратов длительного действия), менее предпочтительны для лечения наруешний сна (чем препараты короткого дествия), большей степени помимо нарушений сна купируют тревогу, предпочтительно курсовое лечение тревоги;

– препараты длительного действия (свыше 24 часов) – сравнительно невысокий (среди бензодиазепинов) потенциал развития зависимости, очень хорошо влияют на терапию тревоги, менее выражен синдром отмены и синдром «рикошета» (при эпилепсии), возможна куммуляция в организме (особенно у лиц пожилого возраста, лиц с тяжелыми нарушениями функций печени), часто дневная сонливость, не рекомендованы у пожилых, отмена препаратов должна быть постепенной (в большинстве случаях до 1,5 месяцев, реже – более) [25], не рекомендуются при лечении бессонницы, очень хорошо купируют тревогу, предпочтительно курсовое лечение, применяются при отмене бензодиазепинов (при синдроме зависимости или для профилактики «синдрома отмены»), в составе комплексной терапии при эписиндроме.