Андрей Логинов - Жить- хочется. Часть 1

После добавления к молекуле фенильного кольца получилась 4-амино-3-фенилбутановая кислота, с принципиально иными, чем у «исходного продукта» свойствами! Это и был Фенибут, первоначально названный Фенигама. Задание «партии» было выполнено.

У нового соединения индикатор гидрофильности/липофильности (logP) составлял 0,77 по сравнению отрицательным -0,82 у ГАМК. Как заказывали, распишитесь, товарищи из Бехтеревки. Конфеты в холодильник положите, только не разлейте. Госпремий не нужно (их и не было).

Пора переходить к следующей фазе – исследованиям на животных. С этого этапа вся работа проводилась уже в НИИ психофармакологии. Вещество показало свою безопасность, что подтвердилось и на здоровых добровольцах. Более того, уже на исследованиях с участием пациентов, стали раскрываться терапевтические возможности фенибута, и они оказались гораздо шире, чем у ГАМК!

К тому же, для «лучшей усвояемости» и уменьшения побочных эффектов, кислоту перевели в соль – хлорид. Это липофильное вещество, проникая в мозг, оказывало не только ГАМК-подобные (ноотропный и метаболический) эффекты. Фенильное кольцо сделало новое вещество и мягким, но достаточно сильным анксиолитиком (противотревожным средством). Причём, химически не похожим ни на барбитураты, ни на диазепины! А, значит, лишённым их серьёзных побочных эффектов. В частности, сонливости и вялости, а главное – выраженной зависимости!

Причём, в отличие от аминалона (чистая ГАМК) или пирацетама, эффект развивался прямо «на глазах», а не через недели-месяцы от начала приёма. При этом, ноотропный эффект не сопровождался такими «побочками» пирацетама и ГАМК (пусть и не частыми), как раздражительность и тревога. Наоборот, фенибут их устранял, не влияя при этом на работоспособность и скорость реакции.

Поэтому он и был включён в аптечку космонавтов программы «Союз – Апполон» в далёком 1975 году. Было чем «угостить» и удивить американцев на орбите.

Удивительное сочетание двух свойств (ноотропных и анксиолитических) в одном препарате даже привело к появлению нового термина «транквилоноотропы» (проф. С.Н. Мосолов, НИИ психиатрии МЗ РФ).

Почему же такой гармоничный препарат, практически лишенный побочных эффектов (при правильных дозировках и длительности курсов, конечно) так и не «разорвал» фармацевтический рынок Запада? Если совсем коротко – да кто ему даст это сделать?

Для получения одобрения американской FDA (и подобных структур в других странах) необходим ряд международных рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований. Для фенибута (и большинства других советских и российских препаратов) их просто не нет. Вместо этого для регистрации препарата в нашей стране достаточно несколько локальных, с упрощённым дизайном, проведённых на нескольких сотнях пациентов. Почему?

Во-первых, для этого нужны минимум, сотни миллионов долларов. Допустим, наша страна «чудом находит» такие деньги. Но для проведения испытаний на территории США также нужно разрешение FDA! Не понравятся им дизайн протокола или данные доклинических испытаний – от ворот поворот.

Плюс, не факт, что уже запущенное и частично оплаченное исследование не свернут по «научным или этическим» причинам. Читай – политическим. И третье – им просто «не понравятся» результаты. В итоге – время и деньги на ветер.

Тогда почему на такие риски идут западные компании, и в итоге, не смотря на периодические скандалы и выпуск порой «сомнительных» лекарств, эти риски оправдываются?

Во-первых, они «свои», с широчайшими возможностями «лоббирования» собственных интересов на уровне государства. Единственные «враги» у бигфармы в её естественной среде обитания – другие акулы фармбизнеса. Общественным и научным мнением легко манипулировать, тем более, имея на руках астрономические бюджеты.

Эти же огромные бюджеты позволяют запускать в разработку сразу десятки (если не сотни) перспективных молекул. Даже если одна из 10 «доберётся» до аптеки, она окупит затраты на остальные 9 «провалившихся». Причём, очень быстро, а дальше начнёт приносить «чистый кэш». Большие деньги порождают деньги ещё бОльшие. В умелых руках, конечно.

Наша наука, с её единичными интересными молекулами и крайне скромными ресурсами такого размаха и рисков себе позволить не могла и не может. Поэтому и нет у наших препаратов той «доказательной медицины» на ресурсах типа Пабмед или Медлайн (огромные базы данных биомедицинской литературы). Выходит, у нас нет публикаций по собственным лекарствам? Есть, и прилично. Правда, переводим мы на английский не все и не всегда самые лучшие. В итоге и имеем всего 8 статей по клиническим исследованиям фенибута в международном доступе, и это за полвека активнейшего использования!