Леонид Марченко - Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

Минералы используются в виде 10 – 12 %-х суспензий для получения мазевых основ и сухих мазей-концентратов. В концентрации 10 % образуют студнеобразные массы. Биологически безвредны. Гели легко распределяютсяпокоже, быстровысыхают, химически инертны, обладают эмульгирующими свойствами, поглощают кожные выделения.

Гели могут быть использованы для изготовления мазей с серой, ксероформом, дерматолом, борной кислотой и др.

Пример мази, широко используемой в Болгарии:

Бентонита 15,0;

Глицерина 30,0;

ПЭО 10,0;

Воска 10,0;

Воды очищенной до 100,0.

Фитостерин ( Phytosterinum ) представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь. Не растворим в воде, но адсорбирует большое количество воды (до 1200 %). Для мазей используют основу из 12 – 15 % фитостерина и 88 – 85 % воды. Основа легко намазывается, при длительном хранении высыхает, но восстанавливает свойства при смешивании с водой. Хорошо высвобождает лекарственные вещества, не раздражает кожу. Можно готовить сухие мази-концентраты, применяемые в косметологии. В качестве основ для мазей предложены следующие:

Состав 1

Фитостерина 8,0 ;

Масла растительного 8,0 ;

Воды очищенной 84,0.

Состав 2

Фитостерина 12 – 15 %;

Воды очищенной 88 – 85 %.

Это искусственно создаваемые композиции, обладающие как гидрофильными, так и гидрофобными свойствами. Могут воспринимать и эмульгировать различные жидкости (за счет наличия ПАВ), солюбилизируют нерастворимые лекарственные вещества, лекарственные вещества хорошо распределяются в основе. Основы уменьшают поверхностное натяжение между кожей и мазью, что способствует всасыванию лекарственных веществ, не препятствуют газо- и теплообмену кожи, имеют хорошие консистентные свойства. Терапевтический эффект мазей на этих основах выше, чем на гидрофобных.

Различают две группы дифильных основ.

1. Абсорбционные:

– гидрофильные;

– гидрофобные.

2. Эмульсионные:

– типа вода/масло;

– типа масло/вода.

Абсорбционные гидрофобные основы – это безводные композиции гидрофобных компонентов в сочетании с безводным ланолином или другими ПАВ, способные инкорпорировать воду с образованием эмульсии (вода/масло).

Абсорбционные основы применяют для приготовления мазей с лекарственными веществами, которые подвергаются гидролизу в присутствии воды (мази с антибиотиками групп пенициллина, тетрациклина и др.). Присутствие ПАВ в абсорбционных основах оказывает положительное влияние на проявление терапевтической активности мазей.

Абсорбционные гидрофильные основы – безводные композиции гидрофильных веществ с ПАВ (ПЭО + цетиловый спирт, бентониты + МЦ и др.).

Эмульсионные основы – многокомпонентные основы, содержащие воду. Повышают всасывание лекарственных веществ, обеспечивают мягкость, эластичность кожи, уменьшают воспалительные процессы. Лекарственные вещества можно ввести в обе фазы основы (и гидрофильную и гидрофобную). Основы менее вязкие, чем абсорбционные.

Эмульсионные основы типа масло/вода – наиболее эффективны (применяются реже). Поглощают раневые выделения, не оставляют жирного следа, обладают хорошей консистенцией, но при хранении теряют воду и меняют консистенцию, поэтому готовят мази ex tempore. (В качестве эмульгаторов в таких основах используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80.)

Примеры таких основ: лаурилсульфат натрия + цетиловый спирт + холестерин + вазелин + вода; ПЭО-4000 + спирт стеариновый + глицерин + лаурилсульфат натрия + вода (США).

Эмульсионные основы типа вода/масло – способствуют проявлению активности лекарственных веществ в несколько меньшей степени, чем эмульсионные основы типа масло/вода, но более эффективны, чем гидрофобные и абсорбционные основы. Могут вызывать набухание кожи и повысить всасывание лекарственных веществ. Сохраняются лучше, маловязки, обладают хорошими адгезионными свойствами, легко удаляются с кожи, придают хороший товарный вид, экономически доступны.

Примеры таких основ: эмульсионная консистентная основа (основа Кутумовой: вазелин + вода + эмульгатор Т-2); вода + эмульсионный воск + вазелин; вазелин + вода + сорбитан олеат.

По способности к ионизации в полярной среде поверхностно-активные вещества (ПАВ) делят на два класса: