Леонид Марченко - Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

Пример основы для гелей с антибиотиками (неомицин), гормонами, витаминами и др.:

Карбопола-940 1,6;

Триэтаноламина 2,0;

Глицерина 5,0;

Нипагина 0,02;

Воды очищенной до 100,0;

Предложены также охлаждающие гели состава:

Спирта этилового 96 %-го 45 мл;

Карбопола 0,2 – 2,0;

Триэтаноламина 0,2 – 2,0;

Глицерина 0,2 – 5,0.

В качестве основы для лечения гнойных ран применялись гели САКАП (редкосшитый акриловый сополимер производного акриловой кислоты с аллиловым эфиром пентаэритрита – NН 4САКАП), содержащие ПЭО-400.

Таблица 2

Состав мази фурацилина

Примечание. Основа 2 лучше высвобождает фурацилин. Основа 3 обладает более высокой осмотической активностью.

Технология гелей NН 4САКАП: порошок насыпают тонким слоем на поверхность рассчитанного количества очищенной воды и оставляют для набухания в течение часа. Затем перемешивают с помощью механической мешалки со скоростью 100 об./мин до получения гомогенного геля.

Такие основы используются, например, для приготовления 0,2 %-й мази фурацилина.

Олигоэфиры (ОЭ) представляют собой эфиры многоатомных спиртов (глицерина, сорбита, диэтиленгликоля и др.) с многоосновными кислотами (винной, лимонной, янтарной и др.). Впервые в фармации предложены в 1972 г. В зависимости от соотношения исходных компонентов и степени их конденсации получают продукты различной вязкости.

Основы с ОЭ получают несколькими способами:

– смешиванием ОЭ различной вязкости;

– загущением ОЭ (например, винилином);

– разбавлением другими компонентами (например, этиловым спиртом);

– смешиванием с ПАВ;

– эмульгированием ОЭ.

Основы с ОЭ предложены для гормональных мазей.

Проксанолы ( Proxanolum ) – полимеры, в которых средняя часть макромолекулы состоит из полиоксипропиленовой (ОП, гидрофобной) части, а на концах – из полиоксиэтиленовых (ОЭ, гидрофильных) цепей:

В Великобритании они известны как плюроники, в США – полоксомеры и полоксалены, в странах СНГ – проксанолы, гидрополы.

Молекулярная масса полимеров от 1000 до 16 000, получают полимеры различной консистенции: от гидрофобных жидкостей, не смешивающихся с водой, до твердых, хорошо растворимых веществ. Растворимы в спиртах, не растворимы в глицерине, минеральных маслах. Свойства зависят от соотношения n: m (ОЭ: ОП) и их длины. Совместимы со всеми лекарственными веществами, кроме фенолов, аминокислотных соединений; мало гигроскопичны, не вызывают коррозию.

Малотоксичны, не раздражают кожу, не обладают сенсибилизирующим действием. По абсорбционным свойствам не уступают ПЭО, не оказывают подсушивающего действия на ткани и слизистые оболочки. В обычных концентрациях безвкусны.

За рубежом используются в технологии лекарственных форм с антибиотиками и витаминами; в качестве йодофоров (проксанолы растворяют йод с образованием концентрированных растворов, которые можно разбавлять).

Полоксамер-188 входит в состав препаратов для лечения запоров, плюроник F-68 – в состав жировых эмульсий для внутривенного введения, полоксален – в состав антивспенивателей крови. В России используются проксанол-268 – воскообразное, проксанол-168 – мазеобразное вещества, гидропол-200 – вязкая жидкость.

В состав глинистых минералов входят каолинит (основной минерал белой глины), монтмориллонит (основной минерал бентонита), гидрослюда, галлуизит и др.

Глинистые минералы состоят из кремния оксида, алюминия оксида и воды. Алюминий может быть частично замещен железом или магнием. В незначительных количествах могут присутствовать кальций, калий, натрий, титан.

Глинистые минералы являются высокодисперсными системами, микрокристаллические частицы которых имеют размеры 0,1 – 1 мкм, чешуйчатую или пластинчатую форму. Характерной особенностью их является способность вступать в ионообменные реакции как в водной, так и в неводной средах. Путем обработки минералов электролитами и органическими основаниями можно получать водородные, аммониевые, магниевые и другие формы с заданными свойствами.

Количество удерживаемой воды зависит от типа глинистого минерала, его катионной формы, химического состава, структуры. При добавлении воды глинистые минералы набухают в 13 – 17 раз.