Борис Розен - Химия — союзник медицины

В чем причина столь неполноценного действия подобных противоопухолевых препаратов? Внимательное изучение в клинических условиях показало их недостаточное избирательное действие на опухолевую ткань. Иными словами, они не могут поражать опухолевые клетки избирательно, не нанося вреда здоровым клеткам и тканям.

Для обеспечения эффективности лечения подобными препаратами (так называемый терапевтический эффект) врачи назначают такие дозы, которые нередко приводят к ряду нежелательных осложнений у больного.

Наблюдения над больными в разных клиниках показали, что у некоторых препаратов есть существенный недостаток — опухолевые клетки к ним «привыкают» и со временем не поддаются их воздействию.

В Советском Союзе создано уже немало веществ, успешно применяющихся для лечения злокачественных опухолей. Большинство из них — так называемые алкилирующие препараты, биологическая активность которых определяется присутствием в молекуле какой-либо алкилирующей группы.

Так, сочетание алкилирующих группировок с природными аминокислотами и другими биологически активными веществами позволило получить ряд ценных и эффективных лекарственных средств. В основе их создания была заложена идея о том, что биологически активный носитель должен выполнять роль переносчика алкилирующих групп и способствовать проникновению препарата в те органы, в которых тот или иной носитель накапливается в большей степени.

Значительный вклад в развитие этого весьма перспективного направления в нашей стране внесли академик Л. Ф. Ларионов и его ученики. В результате длительных исследований создано очень эффективное лекарство — сарколизин. Синтезировано и изучено много производных различных аминокислот, фенилалкановых кислот, а также их ди-, три- и тетрапептидов. Большая часть из них оказалась действенными противоопухолевыми препаратами.

Для того чтобы противоопухолевые препараты при лечении не поражали здоровые клетки (т. е. для уменьшения их токсичности), стремятся использовать в качестве носителя химические соединения, понижающие основность хлорэтиламинов.

В Институте химических наук АН КазССР при синтезе противоопухолевых препаратов для этой цели пользуются производными ацетилена. Полученные казахстанскими химиками алкилирующие препараты, содержащие ацетилен, в опытах на животных значительно тормозили рост опухолей.

Ученые полагают, что эффективные противоопухолевые препараты можно получить путем синтеза структурных аналогов метаболитов, т. е. соединений, участвующих в обмене веществ и необходимых для существования или жизнедеятельности организма (антиметаболиты).

Из этой группы веществ практическое значение уже приобрели антиметаболиты нуклеинового обмена (производные и аналоги фолиевой кислоты, пиримидиновых и пурановых оснований).

Еще в глубокой древности для лечения злокачественных опухолей широко пользовались растительными экстрактами и настоями. В последние годы проводится детальное изучение структуры и биологических свойств химических соединений, обусловливающих целебное действие растительных экстрактов. Ведутся работы и по выделению подобных веществ из растений. Наиболее обширна группа тех природных противоопухолевых веществ, молекулы которых содержат гетероциклические атомы, например, алкалоиды.

С 1965 г. в СССР в медицинской практике применяют колхамин, выделенный из луковиц безвременника. По своим лечебным свойствам он близок к известному за рубежом колхацину, но отличается от него химическим составом и меньшей токсичностью (в 7–8 раз). Этот препарат применяется для лечения рака пищевода, чаще всего совместно с сарколизином. При использовании колхициновой мази для лечения рака кожи 95–97 % больных полностью излечиваются.

Современная лекарственная химия стремится теперь не столько к выявлению веществ, обладающих противоопухолевыми свойствами, сколько к поиску препаратов для лечения опухолей, еще не поддающихся лекарственной терапии.

Эффективные противоопухолевые препараты создают ученые разных специальностей — химики, медики, фармакологи. Успешное решение проблемы лекарственного лечения опухолей будет во многом зависеть от объединения ученых разных стран.

Недалек тот день, когда медики в союзе с химиками выйдут победителями в борьбе и с вирусами, и со злокачественными опухолями, разгадкой тайн которых в течение многих лет занимаются ученые всего мира.