Кристин Гиттер - Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд

Вселенское равновесие: пассивная диффузия

Теперь мы хотим, чтобы действующее вещество просочилось сквозь слизистую оболочку тонкой кишки. Это случится – если, конечно, в таблетке припасено достаточно липофильных компонентов – на удивление просто: при помощи так называемой пассивной диффузии. Как же она происходит? Внутри кишечника много лекарственного вещества, а по другую сторону его стенок, в крови, – мало. Пассивная диффузия означает, что вещество из места его высокой концентрации перемещается в место низкой. Само по себе. Можно сказать, что так достигается вселенское равновесие. Этот закон физики часто срабатывает в природе. На нашу удачу, молекулы кислорода, например, тоже равномерно «замешиваются» в воздух. Иначе страшно и подумать, что бы было, скапливайся они только в одном углу комнаты.

Обычно частицы пищи или лекарственные препараты задерживаются в тонкой кишке от одного до трех часов. Если этот «транзит» веществ вдруг сокращается – например, из-за диареи или действия слабительного, – количество лекарства, подвергшегося резорбции, может значительно уменьшиться.

Некоторые заболевания сопровождаются частыми сокращениями желудка, или перистальтикой. Это может привести к внезапным поочередным замедлениям и ускорениям деятельности кишечника. А значит, к чередованию запоров и диареи. Такой беспорядок в работе кишечника может оказать критичное влияние на коэффициент всасывания.

Как только лекарственное вещество попадет в кровь, система тонких вен понесет его по организму. Такие вены распределены по всей длине кишечника и соединяются в одну большую, которая называется воротной веной печени. Она-то и сопроводит вещества прямиком в печень. К швейцару на воротах в тело человека – так можно было бы ее назвать. Ими пользуются не только лекарственные вещества. Части пищи тоже проходят контроль на «воротах». Ах, если бы только швейцар знал, что такое калории!

Зачем нашему телу отправлять в печень все, что попадает в кишечник? Печень работает как наша личная химическая лаборатория и одновременно как очистные сооружения. Все проходящие сквозь нее вещества подвергаются тщательному анализу, и, при необходимости, в меру своих способностей печень делает их безобидными. Жаль, что на лекарственные вещества нельзя наклеить этикетку: «Пусти меня, пожалуйста, я тебе еще пригожусь!» Большое количество лекарств в гостях у печеночного «швейцара» подвергается сильному преобразованию. Все из-за того, что печень принимает их за чужеродные соединения – или как минимум за подлежащие обработке.

Это преобразование назвали «метаболизм первого прохождения», так как он протекает во время первого прохождения всего съеденного через печень. Она трансформирует бóльшую или меньшую часть лекарственного вещества и отправляет остаток прочь из организма. Сколько ей удастся преобразовать, зависит от химических свойств этого вещества. Итак, проглоченное нами лекарство преодолевает еще одно препятствие, и, конечно, – вы угадали! – без потерь здесь опять не обошлось.

Правда, в некоторых случаях все выходит иначе. Лекарство может содержать компоненты, не обладающие лечебными свойствами. Преобразования, которые происходят с ними в печени, приводят препарат в активную форму. Такие вещества называются пролекарствами. Им как раз необходимо пройти через печень, чтобы активировать действующее вещество.

После того как печень выполнила свою работу, никакие таможенные посты, расставленные нашим телом, на пути лекарства больше не встретятся. Через полую вену оно попадет в правую половину сердца, откуда проследует в легкие, а затем окажется в левой половине сердца. И уже здесь действующее вещество – наконец-то! – будет транспортировано к месту действия – таинственным рецепторам. Об этом подробнее.

Наше лекарственное вещество уже понесло большие потери. Не так ли?

Для той части, что все-таки достигла места действия, существует специальный термин, который вы, возможно, слышали – биодоступность.

Если действующий компонент достиг своей цели в том же количестве, в каком он содержался в изначальной лекарственной форме, значит, его биодоступность равна 100 %. Для таблеток это практически невозможно, но при внутривенных инъекциях – удается всегда. Вены – это объездной путь, на нем не нужно преодолевать метаболизм первого прохождения или резорбцию.