Елена Березовская - Это все гормоны! Зачем нашему телу скрытые механизмы и как с ними поладить

В 1952 году в США появился первый гормональный прогестиновый контрацептив – норэтинодрел, или НЕТ. В 1960–1961 годах в США и Англии был лицензирован первый комбинированный оральный контрацептив – эновид (1960 и 1957 года соответственно), который содержал не только синтетический прогестерон, но и синтетический эстроген. Эновид присутствовал на рынке вплоть до 1988 года, пока его производство не прекратили из-за слишком высокой дозы эстрогенного компонента.

В 1940 году Маркер Рассел получил прогестерон, молекулярное строение которого было идентично прогестерону человека, из диосгенина ямса, или сладкого картофеля. Такое получение гормона назвали полусинтезом . Благодаря работам Перси Джулиана из растительного сырья начали получать и другие стероидные гормоны.

И только в 1971 году удалось синтезировать прогестерон, то есть получить его в лабораторных условиях без применения растительного или животного сырья. Это стало началом производства относительно дешевых гормональных контрацептивов и толчком для внедрения гормональной контрацепции по всему миру.

До 1973 года синтез прогестерона в США контролировался правительством и составлял всего лишь чуть более 60 кг в год. Но уже с 1975 года на рынке США появилось 13 видов гормональных препаратов, содержащих эстрогены и прогестины, в том числе прогестерон, производство которого достигло в 1979 году почти 12 тонн в год.

Синтетические заменители прогестерона появились одновременно с открытием натурального прогестерона, и за эти почти сто лет «эры прогестерона» были синтезированы сотни производных прогестерона и других стероидных гормонов. Далеко не все они нашли применение в практической медицине.

Современные прогестины являются производными прогестерона и тестостерона, а также других стероидов. Все синтетические прогестероны по строению относятся к стероидным гормонам с 19 или 21 атомами углерода (С). Отличия в строении определяют разное воздействие синтетических прогестеронов на организм женщины.

Воздействие прогестинов на клетки и ткани человека происходит за счет их связывания с рецепторами прогестерона, но особенность их в том, что они могут связываться с другими стероидными рецепторами быстрее или больше, поэтому активность и воздействие препаратов будут разными.

На современном рынке существует более 500 наименований и форм синтетического прогестерона – прогестинов. Тем не менее прогестерон и прогестины не нашли широкого применения в акушерстве, за исключением тех стран, где все еще доминирует миф о пользе прогестерона для сохранения беременности.

О том, что прогестерон и прогестины влияют на эндометрий, а также подавляют созревание яйцеклеток, то есть о прогестероновом действии, я уже упоминала на страницах этой книги. Если прогестерон принимать в начале менструального цикла, овуляции действительно не будет.

В публикациях за последнее столетие можно найти несколько разных названий прогестерона и его «заменителей», то есть веществ с прогестероновым и другими свойствами.

В 1930 году немецкий врач-гинеколог Карл Клауберг, профессор университета в Кенигсберге (сейчас Калининград), создал классификацию синтетических заменителей прогестерона, введя понятия «прогестины», «прогестагены», «гестагены» и определенную шкалу их биологической активности на примере эндометрия кроликов.

Группу, которая включает прогестерон и другие гормоны, имеющие схожие свойства, называют прогестагенами. Нередко в сокращенном варианте их называют гестагенами. Слово «гестаген» означает «прогестационный агент», то есть связанный с беременностью (гестацией). Эта группа включает натуральный прогестерон, биоидентичные и синтетические формы прогестерона, хотя в ряде источников прогестагенами называют только синтетические формы, что неправильно.

Прогестинаминазывают синтетические формы прогестерона.

Существует четыре механизма воздействия прогестинов в качестве средства контрацепции:

1. Нарушение процесса овуляции через подавление роста ЛГ и ФСГ в середине цикла. Следует знать, что во всех противозачаточных гормональных таблетках и других формах препаратов основной контрацептивный эффект обеспечивается прогестагенным компонентом. Эстрогены добавляют для эффективности регулярного кровотечения отмены (для лучшего роста эндометрия) и предупреждения кровотечения в середине цикла. Они также могут подавлять овуляцию, воздействуя на выработку ЛГ и ФСГ гипофизом, но только в высоких дозах.