С. Трофимов (ред.) - Диабет

Побочные действия. Возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоци-тоз, диарея, временная холестатическая желтуха.

Противопоказания. Те же, что и для бутамида. Абсолютными противопоказаниями являются желтуха и нарушение функции печени.

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 2-й генерации

ГЛИБАМИД

Состав и форма выпуска. Таблетки: в упаковке 30, 100 и 1000 шт. 1 таблетка — 0,005 г глибенкламида.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство — производное сульфо-нилмочевины 2-й генерации.

Фармакокинетика. Глибамид почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и интенсивно связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизи-руется в печени, превращаясь при этом в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 10 ч. На 50 % препарат выводится с мочой и на 50 % — с желчью.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа легкой и средней тяжести у взрослых, не компенсируемый диетой.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии. Лечение начинают обычно с 1 таблетки (5 мг) в день за завтраком, у пожилых и ослабленных пациентов — с 1/2 таблетки в день. Если компенсация не наступает, дозу можно увеличить на 2,5–5 мг в неделю. Увеличение общей дневной дозы свыше 15 мг (3 таблетки) не рекомендуется, так как это обычно не приводит к усилению эффекта. В случае, когда глибамид в дозе 15 мг и соответствующая диета не обеспечивают полную компенсацию метаболизма, следует перейти на комбинирование глибамида с бигуанидами, а при недостаточном эффекте такой комбинации — к применению инсулина.

Побочные действия. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, изжога, дискомфорт, редко — желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, утомление, недомогание, слабость, головокружение.

Со стороны процессов обмена: гипогликемия, печеночная порфирия.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, кореподобная или макропапулярная сыпь, светочувствительность, кожная порфирия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцито-пения. лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа, сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; беременность, лактация; выраженные нарушения функции печени или почек; прекоматозное и коматозное состояния; кетоацидоз; повышенная чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении глибамида пациентам с острыми инфекционными заболеваниями, травмами, в период проведения хирургического вмешательства, при сопутствующих нарушениях функции щитовидной железы и надпочечников. В этих случаях эффективность препарата может снижаться. Лечение глибамидом проводят под тщательным наблюдением врача. Необходим систематический контроль содержания сахара в крови и в суточной моче, а также наблюдение за функцией печени, почек и состоянием сердечно-сосудистой и кроветворной системы. Во время лечения пациенты должны соблюдать диету.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия! Ее основными проявлениями являются: потоотделение, покраснение или бледность, онемение, озноб, чувство голода, головная боль, головокружение, учащение пульса, повышение кровяного давления, чувство страха.

В случае сильной передозировки возможно развитие комы!

Лечение: проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или парентерально. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 40 % раствором глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. При комбинированном применении пролонгированных сульфаниламидов их действие усиливают противотуберкулезные средства, ингибиторы МАО, фенилбутанол, клофи-брат, кумариновые антикоагулянты, салицилаты, пробенецид, что может привести к гипогликемии. У некоторых пациентов на фоне глибамида отмечается непереносимость алкоголя.

ГЛИБЕНКЛАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. Таблетки по 1,75 мг, 2,5 мг, 3,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем снижения порога их раздражения глюкозой, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбсгенные свойства крови.