Анатолій Власюк - Втікачі

«Інструкція

для медичного застосування препарату:

Рисполепт ®

(Rispolept ®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: рисперидон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки в оболонці видовженої форми, поділені смужкою навпіл: по 1 мг рисперидону – білі; по 2 мг рисперидону – блідо-рожеві; по 3 мг рисперидону – блідо-жовті; по 4 мг рисперидону – блідо-зелені. З одного боку таблетки мають напис «Ris» з зазначенням концентрації, а саме «Ris 1», «Ris 2», «Ris 3», «Ris 4». З іншого боку може бути напис «Janssen»;

склад: кожна таблетка містить по 1, 2, 3 або 4 мг рисперидону;

допоміжні речовини: ядро таблетки – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію двоокис колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат;

оболонка таблетки: гіпромелоза, пропіленгліколь, титану двоокис (а), тальк (а), барвник хіноліновий жовтий (б), барвник індиготин сульфонат алюмінієвий лак (в), барвник оранжево-жовтий S алюмінієвий лак (г);

(а) тільки для таблеток 2 мг, 3 мг, 4 мг;

(б) тільки для таблеток 3 мг, 4 мг;

(в) тільки для таблеток 4 мг;

(г) тільки для таблеток 2 мг.

Форма випуску.

Таблетки, покриті оболонкою для внутрішнього застосування.

Фармакотерапевтична група.

Нейролептик АТС NOSA XO8.

Фармакологічні властивості.

Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами та, з меншою афінністю, з Н1-гістамінергічними та а2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталексію, в порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт – рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від однієї до двох годин. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р–45011D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілування.

Після перорального прийому в хворих на психози рисперидон виділяється з періодом напіввиведення, що становить близько 3 годин. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4–5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном та кислим 1-глікопротеїном. Рисперидон на 88 % зв’язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %.

Через тиждень після призначення препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон сягає 35–45 % прийнятої дози. Іншу частину складають неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.

Показання для застосування.

Рисполепт показаний для лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою. Рисполепт також зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією. Рисполепт також показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для попередження рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.