Механизм действия
При восстановлении нитрофуранов образуются высокоактивные метаболиты (аминопроизводные), которые, по-видимому, нарушают структуру ДНК, изменяют конформацию белков, включая рибосомальные, что ведет к гибели микробной клетки. Бактерии быстрее восстанавливают нитрофураны, чем клетки млекопитающих, этим и объясняется избирательность антимикробного действия препаратов. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие.
Нежелательные реакции
Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея); для уменьшения этих эффектов препараты следует принимать во время или после еды; аллергические реакции (артралгии, миалгии, озноб, волчаночный синдром, анафилактический шок, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); гепатотоксическое действие (холестатическая желтуха, хронический гепатит); нейротоксическое действие (головная боль, головокружение, астения, периферические полинейропатии); псевдомембранозный колит, панкреатит, риск развития злокачественных заболеваний почек при длительном применении; интерстициальный легочный фиброз, обусловленный образованием свободных кислородных радикалов при восстановлении нитрофуранов в легких и их повреждающим действием на фосфолипиды клеточных мембран; отек легких, бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке, легочный инфильтрат.
Нитрофуралиспользуют преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов (блефарит, конъюнктивит, остеомиелит, острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит).
Нитрофурантоинсоздает высокие концентрации в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит) и для профилактики инфекций при урологическом обследовании (катетеризация, цистоскопия).
Нифуроксазидиспользуют при инфекциях ЖКТ (энтероколит, остраядиарея).
Фуразолидонплохо всасывается в ЖКТ и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (лямблиоз, трихомониаз).
Фуразидиннакапливается в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания рани полостей, спринцевания.
Производные 8-оксихинолина
Нитроксолин (5-НОК) – синтетическое антибактериальное средство, производное 5-нитро-8-оксихинолина.
Механизм действия
Нитроксолин оказывает бактериостатический эффект путем селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК и образования комплексов с металлосодержащими ферментами микробной клетки.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия (грамположительные бактерии – стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, дифтерийная палочка, грамотрицательные бактерии – кишечная палочка, протей, клебсиелла, сальмонелла, шигелла, энтеробактер, другие микроорганизмы – микобактерии туберкулеза, трихомонада, грибы рода Candida , дерматофиты). Выделяется почками в неизмененном виде, в связи с чем в моче создается высокая концентрация препарата.
Показания
Нитроксолин применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит) и для профилактики инфекций после операции на почках и мочевыводящих путях. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.
Нежелательные реакции
Диспепсические явления; аллергические реакции; атаксия; парестезии; тахикардия; полинейропатия; нарушение функции печени.
Производные хиноксалина (хиноксидин, гидроксиметилхиноксилиндиоксид)
Производные хиноксалина – синтетические антибактериальные средства широкого спектра действия. Эффективны в отношении протея, синегнойной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, стафилококков, стрептококков, менингококков, патогенных анаэробов – клостридий, бактероидов (например, Bacteroides fragilis ).
Механизм действия
Препараты оказывают бактерицидное действие, обусловленное стимуляцией процессов перекисного окисления, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и глубоким структурным изменениям в цитоплазме микробной клетки. Эффективность повышается в анаэробных условиях.
Читать дальше
Конец ознакомительного отрывка
Купить книгу