Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника
Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в ЖКТ и создают высокие концентрации в просвете кишки, поэтому их применяют при лечении кишечных инфекций (шигеллеза, энтероколитов, дизентерии, гастроэнтерита), а также для профилактики инфекционных осложнений при операциях на кишечнике.
В связи с появлением устойчивых штаммов микроорганизмов для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (сульфаэтидол, сульфадимидин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишки. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов этой группы, а также тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.
Фталилсульфатиазолоказывает антимикробное действие после отщепления в тонком кишечнике фталевой кислоты, освобождения аминогруппы и образования сульфатиазола.
Сульфагуанидинпо действию сходен с фталилсульфатиазолом.
Сульфаниламиды для местного применения
К этой группе относят сульфацетамид, сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра.
Сульфацетамидпри применении в виде растворов и мази хорошо проникает в ткани и жидкости глаза, всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.
Показания
Используют в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы.
Сульфадиазин серебра и сульфатиазол серебраотличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие.
Механизм действия
При диссоциации выделяются ионы серебра, которые связываются с ДНК и оказывают бактерицидное действие.
Показания
Сульфаниламиды, содержащие серебро, эффективны в отношении многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки, клебсиелл. Препараты используют местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях.
Нежелательные реакции
В месте нанесения препаратов могут появиться жжение, зуд и кожные аллергические реакции.
Комбинированные препараты сульфаниламидов
К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относят сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин.
Механизм действия
В толстой кишке под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминосалициловой кислоты, обеспечивающей противовоспалительные свойства, и сульфаниламидного компонента, отвечающего за антибактериальную активность. Препараты плохо всасываются из кишечника.
Показания к применению
Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, а также в качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита.
Сульфасалазин – азосоединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Препарат назначают внутрь.
Нежелательные реакции
При приеме препарата могут возникнуть аллергические реакции, диспепсические явления, жжение в прямой кишке, лейкопения, агранулоцитоз, атаксия, судороги, шум в ушах, галлюцинации, фотосенсибилизация, интерстициальный пневмонит.
Аналогичными свойствами обладают салазопиридазин и салазодиметоксин.
Сульфоны (дапсон, соласульфон и диуцифон)
Дапсонпо механизму действия – ингибитор дигидроптероатсинтетазы, используют для лечения проказы и пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (пневмоцистной пневмонии). Поскольку механизм действия дапсона такой же, как и у сульфаниламидов, дапсон, триметоприм или пириметамин также могут быть использованы в комбинации в качестве синергетических ЛС.
Нежелательные реакции
Метгемоглобинемия – развивается после приема препарата примерно у 5 % пациентов. Как правило, это пациенты с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах, участвующего в детоксикации эндогенных и экзогенных окислительных агентов (таких как дапсон).
Соласульфони диуцифонсходны по свойствам с дапсоном, активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.
Читать дальше
Конец ознакомительного отрывка
Купить книгу