Олег Кулиненков - Записки спортивного врача

Печень выполняет защитную функцию, она препятствует проникновению многих токсичных веществ из желудочно-кишечного тракта в большой круг кровообращения. Этому механизму воздействия подвергается достаточное количество лекарственных препаратов, в результате чего их химическая структура меняется. В итоге потенциальная эффективность препаратов, подвергающихся интенсивному метаболизму, при первом прохождении через печень резко снижается. Препараты, основой которых служит растительное сырье, в большей части лишены этого нежелательного явления.

Если спортсмен получает препарат, но не получает ожидаемого эффекта, должны возникнуть (в первую очередь) вопросы о том, правильно ли выполняются врачебные назначения и достаточна ли биодоступность назначенных препаратов.

Достигает ли препарат места действия

Для получения ожидаемого эффекта препарат должен достигать нужного места действия. В случае медикаментозной терапии для этого необходим достаточный уровень препарата в крови и должное его проникновение в место непосредственного действия. Требуемого уровня не всегда удается достичь из-за изменчивости связывания препарата с белками крови, почечной экскреции и метаболизма. В этом случае необходим контроль (мониторинг) уровня достаточности препаратов в сыворотке крови.

Сейчас все чаще признают, что взаимодействие лекарственных препаратов или их метаболитов – одна из главных причин неэффективности их применения; кроме того, это взаимодействие чревато побочными эффектами.

Спортсмены, принимающие большое количество разнообразных средств, особенно уязвимы в этом отношении.

Невозможно удержать в памяти постоянно пополняющийся список взаимодействующих между собой лекарственных препаратов, однако, если врач проявит настороженность и предпримет усилия по выявлению возможных взаимодействий, он сможет обойти это препятствие.

Терапевтический уровень препарата в крови не всегда достаточен для достижения выраженного эффекта, если существуют барьеры, препятствующие его проникновению в место действия. Так, замедление кровотока при шоке может привести к тому, что препарат не достигнет органа-мишени. Тоже самое может произойти при резко сниженном основном обмене у спортсмена – пульс покоя 40–45 ударов в минуту, и в этой ситуации выходом может быть дача препаратов с контролем пульса при расчете времени на его всасывание.

Многие лекарственные вещества не способны преодолеть гематоэнцефалический барьер. Терапевтическому действию препарата может препятствовать низкая проницаемость очага поражения и нужно быть готовым к необходимости замены препарата или проведения хирургического вмешательства.

При немедикаментозном лечении тоже могут возникнуть трудности, связанные с достижением места действия. Например, наружное прогревание не всегда ведет к проникновению тепла в мышцы через покрывающий их слой подкожного жира.

Таким образом, задавшись вопросом, достигает ли терапевтическое средство конечной цели, врач должен оценить:

– уровень лечебного воздействия,

– доступность органа-мишени.

Приводит ли лечение к ожидаемому биологическому эффекту

Даже достаточный терапевтический уровень лечебного воздействия не всегда ведет к желательному биологическому эффекту.

Иногда лекарственные средства или их метаболиты вызывают последствия, сводящие на нет их основное действие. В других случаях по той или иной причине возникает невосприимчивость к препарату, и в результате снижается его биологическая эффективность. Например, некоторые вещества способны индуцировать ферменты своего собственного метаболизма в печени.

Воздействие препаратов ослабляют также защитные гомеостатические механизмы.

Невосприимчивость (толерантность) к действию лекарственного средства, как принято считать, развивается в тех случаях, когда первоначальное воздействие вызывает такие изменения биологических процессов, которые снижают эффективность последующего введения того же препарата. Это относится не только к наркотическим анальгетикам и другим средствам, угнетающим центральную нервную систему. Однако привыкания к ним можно избежать, варьируя длительность перерыва в приеме.

Преобразуется ли биологический эффект в коррекцию; получаем ли мы запланированный результат

Даже если воздействие приводит к ожидаемому биологическому эффекту, спортсмен может не получить от него достаточной пользы.