Руслан Линчак - Антитромботическая терапия в клинике внутренних болезней

ВОРАПАКСАРявляется синтетическим 3-фенилпиридином, аналогом химбацина, применение его в клинической практике ограничено [5].

Механизм действия ворапаксара связан с блокадой тромбиновых (PAR1) рецепторов тромбоцитов, что препятствует связывание тромбина с данными рецепторами и угнетает тромбин-ассоциированную агрегацию. Имеет длительный период полувыведения (до 300 часов), вследствие чего даже спустя 4 недели после отмены препарата активность тромбоцитов остается на уровне 50%, что создает проблему нейтрализации его антиагрегантного эффекта (в настоящее время специфического антидота нет) [4].

– класс антитромботических препаратов, подавляющих синтез или активность плазменных факторов свертывания крови [1, 2].

Современная классификация подразделяет все антикоагулянты по двум характеристикам: а) пути введения в организм человека (парентеральные или назначаемые per os) и б) механизму действия (прямые и непрямые).

Парентеральные:

Непрямые (НФГ, НМГ, фондапаринукс).

Прямые:

Блокаторы Ф-II (гирудин, бивалирудин, аргатробан);

Блокаторы Ф-X (отамиксабан).

Оральные:

Непрямые (антагонисты витамина К).

Прямые:

Блокаторы Ф-II (дабигатрана этексилат);

Блокаторы Ф-X (апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).

Препараты, которые не оказывают непосредственного действия на факторы свёртывания крови, а являются кофакторами антитромбина III (способны ингибировать факторы свертывания только в комплексе с АТ-III) или антагонистами витамина К (тем самым препятствуют синтезу в печении витамин К зависимых факторов свертывания крови), относятся к антикоагулянтам непрямого действия . Лекарственные средства, обладающие способностью непосредственно блокировать активные центры IIа или Xа факторов свёртывания крови и не требующие для реализации антитромботического действия дополнительных веществ, являются прямыми антикоагулянтами [2].

НЕФРАКЦИОНИРОВАННЫЙ ГЕПАРИН(НФГ) – гликозаминогликан, содержащийся почти во всех тканях и органах организма и состоящий из смеси фракций полисахаридов с молекулярной массой в пределах от 3 000 до 30 000 Да. Первое клиническое испытание гепарина было проведено в 20-х годах прошлого века, однако широкое использование данного препарата для профилактики тромбозов началось во время Второй мировой войны [2, 6].

Механизм действия гепарина заключающееся в потенцировании ингибиторного действия антитромбина III на ряд факторов свертывания крови: II, IXa, Xa, XIa и XIIa. Активность АТ-III в присутствии НФГ возрастает в 1 000-100 000 раз. Для контроля его эффективности требуется регулярная лабораторная оценка АЧТВ, которое рекомендуется увеличивать в 1,5-2,5 раза по сравнению с нормальной плазмой. В больших дозах НФГ угнетает агрегацию тромбоцитов. НФГ обладает умеренным сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию, оказывает гипогликемическое и местное противовоспалительное действие, способен регулировать ангиогенез и пролиферацию эндотелиальных клеток [4].

Текст предоставлен ООО «ЛитРес».

Прочитайте эту книгу целиком, на ЛитРес.

Безопасно оплатить книгу можно банковской картой Visa, MasterCard, Maestro, со счета мобильного телефона, с платежного терминала, в салоне МТС или Связной, через PayPal, WebMoney, Яндекс.Деньги, QIWI Кошелек, бонусными картами или другим удобным Вам способом.