Фармацевтическая промышленность выпускает глазные капли пилокарпина пролонгированного действия, в которых в качестве растворителя используют 0,5% или 1% раствор метил целлюлозы, 2% раствор карбоксиметилцеллюлозы или 5–10% раствор поливинилового спирта. Длительность действия при однократной инстилляции этих препаратов увеличена до 8–12 ч. Наиболее продолжительное действие оказывают гель и мазь, содержащие пилокарпин. Данные лекарственные формы пилокарпина применяют 1 раз в день.
Карбахал (Carbachol) относится к синтетическим холиномиметикам. Гипотензивное действие карбахола (1,5% и 3% раствор) начинается через 20–30 мин после инстилляции, достигает максимума ко 2–му часу и продолжается 4–8 ч. По выраженности гипотензивного эффекта карбахол несколько превосходит пилокарпин. Карбахол рекомендуется закапывать 2–4 раза в день.
При длительном применении препарата отмечаются такие же побочные эффекты, как и при использовании других миотиков. Однако все эти явления выражены в большей степени, чем при применении пилокарпина. В некоторых случаях у лиц пожилого возраста отмечается появление или ускорение созревания катаракты. Возможно развитие помутнений роговицы и преходящей буллезной кератопатии.
Из побочных эффектов системного характера следует отметить ощущение прилива крови к лицу, потливость, боли в эпигастральной области, усиление перистальтики кишечника, затруднение мочеиспускания.
Неселективные симпатомиметики. В эту подгруппу входят эпинефрин и дипивефрин, которые являются прямыми стимуляторами α– и β–адренорецепторов различной локализации.
Эпинефрин (Epinephrine) плохо проникает через роговицу, и для достижения достаточного терапевтического эффекта необходимо использовать высокие концентрации препарата (1–2% растворы). При этом возможно развитие побочных эффектов как местного, так и системного характера.
Побочные эффекты системного характера – повышение артериального давления, тахиаритмии, кардиалгии, цереброваскулярные расстройства; местные явления – жжение после инстилляции, гиперемия конъюнктивы, отложение пигмента в конъюнктиве и роговице, мидриаз, макулопатии, уменьшение кровообращения в диске зрительного нерва.
В настоящее время глазных лекарственных средств, содержащих адреналин, разрешенных к применению в России, не имеется.
Дипивефрин (Dipivejrine) является предшественником эпинсфрина, в который он биотрансформ ируется при прохождении через роговицу. Дипивефрин (0,1% раствор) обладает высокой липофильностью и проникает в глаз в десятки раз легче. Гипотензивный эффект 0,1% раствора дипивефрина соответствует эффекту 2% раствора эпинефрина.
Местные побочные явления менее выражены, чем при использовании эпинсфрина, значительно реже отмечаются пигментация переднего отдела глаза и век, а также макулопатия, однако у больных с афакией или артифакией риск развития макулопатии выше.
В связи с низкой концентрацией глазных капель дипивефрина показания к его применению расширяются у пожилых больных, а также пациентов с артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно–сосудистой системы. Обычно раствор дипивефрина закапывают 1–2 раза в сутки.
Простаглапдины f 2«. В последние годы огромный интерес вызывают препараты, относящиеся к группе простагландинов F fc. Улучшая увеосклеральный путь оттока водянистой влаги вследствие воздействия на простагландиновые рецепторы различных подклассов, эти препараты значительно снижают внутриглазное давление. Согласно последним данным, усиление увеосклерального оттока обусловлено разряжением эксграцеллюлярного матрикса ресничной мышцы.
К подгруппе простагландинов F 2uотносятся два препарата – 0,005% раствор латанопроста (во флаконах по 2,5 мл) и 0,12% раствор унопростона. Препараты данной подгруппы дают выраженный гипотензивный эффект, кроме того, по данным литературы, унопростон улучшает кровообращение в тканях глаза.
Латанопрост (Latanoprost) вызывает снижение внутриглазного давления примерно через 3–4 ч после введения, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35% от исходного уровня.
Через 3 мес после начала лечения отмечается усиление пигментации радужки глаза от голубой до коричневой. Возможно усиление роста ресниц, в редких случаях могут развиться ирит и кистовидный отек макулы. Рекомендуемый режим закапывания – 1 раз в день (на ночь).
Читать дальше