Алексей Тополянский: Справочник практического врача. Книга 1

Назначают в/м или в/в. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза сизомицина составляет 1 мг/кг, суточная 2 мг/кг. В отличие от гентамицина и других аминогликозидов сизомицин вводят не 3, а 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, деструктивная пневмония) суточную дозу увеличивают до 3 мг/кг. При угрожающих жизни состояниях в первые 2–3 дня суточная доза может быть увеличена до максимальной – 4 мг/кг.

Суточная доза сизомицина у новорожденных и детей до 1 года составляет 4 мг/кг (максимальная 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет – 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет – доза взрослых. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз и увеличение интервалов между введениями.

Тобрамицин – природный аминогликозид, по спектру антимикробного действия и фармакокинетике близкий к гентамицину. По влиянию на синегнойные палочки превосходит активность гентамицина; нет и полной перекрестной устойчивости в отношении этого микроорганизма с гентамицином.

Показания к применению тобрамицина близки к гентамицину и сизомицину; дозы и интервалы между введениями, а также токсичность соответствуют гентамицину.

Нетилмицин – производное сизомицина. По спектру действия близок к гентамицину, но активен в отношении некоторых гентамицинорезистентных возбудителей. Нетилмицин, как и гентамицин, оказывает активное действие на большинство грамотрицательных бактерий; гентамицин более активен в отношении серратий, синегнойных палочек.

Наиболее важным свойством нетилмицина является активность при инфекциях, вызванных штаммами энтеробактерий и синегнойных палочек, устойчивых к гентамицину и тобрамицину. К таким возбудителям относятся синегнойные палочки, протеи, энтеробактер, клебсиеллы; устойчивые к гентамицину протеи, морганеллы и провиденсии обычно устойчивы и к нетилмицину. При сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами наблюдается усиление антимикробного эффекта. К нетилмицину чувствительны множественно-устойчивые (в том числе к полусинтетическим пенициллинам) стафилококки.

Максимальная концентрация нетилмицина после в/м введения (около 4 мкг/мл) достигается через 30–40 мин, период полувыведения составляет 2–2,5 ч. При в/в введении концентрация препарата снижается быстрее, чем у гентамицина. Как и другие аминогликозиды, нетилмицин выделяется почками в неизмененном виде. Плохо связывается белками сыворотки крови, проникает в ткани и жидкости, кроме цереброспинальной.

Нетилмицин как в виде монотерапии, так и в сочетании с беталактамными антибиотиками является высокоэффективным средством лечения инфекций почек, мочевыводящих и желчных путей, легких и плевры, перитонита. В ряде случаев нетилмицин эффективнее гентамицина; по данным некоторых авторов, его действие близко к действию амикацина при устойчивых к гентамицину инфекциях. Ототоксичность препарата меньше, чем у гентамицина и тобрамицина.

Амикацин – полусинтетическое производное канамицина; по сравнению с другими аминогликозидами в наибольшей степени защищен от инактивирующих ферментов, образуемых устойчивыми к аминогликозидам возбудителями. Спектр его действия шире, чем у гентамицина и тобрамицина; эффективен в отношении большинства устойчивых не только к традиционным аминогликозидам, но и к гентамицину или тобрамицину микроорганизмов. Спектр действия амикацина охватывает большое число «проблемных» возбудителей: синегнойные палочки, кишечные палочки, протеи, клебсиеллы, энтеробактеры, серратии, провиденсии, а также менингококки, гонококки, гемофильные палочки. Наиболее важное свойство амикацина – его активность в отношении большинства устойчивых к гентамицину энтеробактерий (более 80 %), синегнойных палочек (более 25–85 %). Устойчивость к амикацину у грамотрицательных микроорганизмов даже на фоне широкого применения этого антибиотика наблюдается крайне редко (до 1 % штаммов). Стафилококки, в том числе устойчивые к пенициллину и гентамицину, как правило, чувствительны к амикацину.

Амикацин в сочетании с иенициллинами и цефалосиоринами (карбенициллин, мезлоциллин, азлоциллин, цефотаксим, цефалотин, цефазолин, цефтазидим) обладает синергидным действием. Имеются данные о синергидности амикацина и триметоприма в отношении клебсиелл, серратий, кишечных, но не синегнойных палочек.

По фармакокинетике амикацин близок к канамицину. После в/м введения 0,5 г амикацина пик его концентрации достигается через 1 ч. Период полувыведения – 2,3 ч. При в/в введении быстро достигается высокий уровень амикацина в крови. Выделяется почти полностью с мочой в неизменном виде. В случаях нарушения выделительной функции почек выведение препарата значительно задерживается. Амикацин слабо связывается с белками сыворотки крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер.